肤必润软膏处方及制备方法的选择

肤必润软膏处方及制备方法的选择 【摘要】 目的 对肤必润软膏的处方不断进行优化，改进制备方法，选出质量优良、稳定、适合临床使用的处方。方法 对几种处方的成品进行外观、性状、稳定性实验等方面进行比较。结果 所选用处方的成品在各方面的比较中均优于其他处方成品。结论 选用处方所制成的成品质量稳定、容易配制，适合临床使用。 【关键词】 肤必润软膏;处方;制备方法 肤必润软膏是我院的传统制剂，其主要成分为尿素，具有滋润皮肤，溶解角质，减少角质增生作用。临床上用于皮肤干燥，皲裂及指掌角化症等^[1]。其质量稳定，疗效显著，深受广大患者欢迎。在生产此制剂的过程中，我们不断优化处方，改进制备方法，现将情况介绍如下。 1 处方的选择 1(1 初始处方 见1。 1(2 选用处方 硬脂酸80 g、单硬脂酸甘油脂40 g、十八醇40 g、液状石蜡60 g、水貂油60 g、三乙醇胺9 ml、尿素100 g、甘油60 g、尼泊金乙酯1 g、香精1 ml、纯化水适量。 1(3 质量比较 将各处方制成的成品进行外观及性状特点比较。处方1，性状特点为质地较硬、有粗糙感;处方2为较为干燥，细腻感稍差;处方3为质地较好，但有粒点;处方4为质地较好，油腻性较大，不易清洗;选用处方为质地细腻、柔润光滑。 2 稳定性实验 分别取上述5种处方制成得样品各三批均匀装入密闭容器中填满，置于烘箱(40?1)?、冰箱(5?2)?及室温(,25?,3)?贮存6个月，进行观察，结果见表2。 3 制备方法的选择 3(1 尿素的加入方法 可先用75?以下的热水溶解尿素，待两相混合后降至70?左右时加入。也可以先将尿素研成细粉，在两相混合搅拌至初乳时加入。也有文献用甘油代替水，即用甘油溶解尿素后进入基质。其优点是减少尿素分解的机会，对皲裂有好处，但由于溶解度的关系容易析出，故放弃^[2]。 表2 不同处方的稳定性实验 实验条件处方1处方2处方3处方4选用处方(40?1)?表面干结，有水分蒸发表面干结，有水分蒸发有颗粒(尿素)析出有部分粗糙无变化(5?2)?无变化有干燥发粗现象无变化无变化无变化(25?3)?表面干结、有分层现象干燥、发粗、有分层现象有颗粒(尿素)析出无变化无变化 作者单位:510120广州，中山大学附属第二医院3(2 油水两相混合方法 一般在保持温度70?,75?下，将水相加入油相，也有将油相加入水相的。笔者多次实验表明，本选用处 方为O/W型基质，采用将水相加入油相的方法，所得成品细腻光滑，质量更佳。而将油相加入水相时，所得成品较为粗糙，均匀度较差。同时还发现，若在水相温度略高于油相温度时，两种方法所得产品质量相近，但由于尿素水溶液温度过热易分解，故不采取油相加入水相的方法。另外，在两相混合时要注意搅拌速度，不宜剧烈搅拌，以免带入过多空气，使成品失去细腻光泽感。 3(3 选用制备方法 取硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、十八醇 、液状石蜡、水貂油(油相);另取尿素、羟苯乙酯、甘油、三乙醇胺及适量纯化水(水相)，两相分别置不锈钢容器中，加热至熔化，并保持70?左右，将水相缓缓加入油相中，按同一方向随加随搅拌约2 h，至近凝时加入香精，搅拌至凝，即得。 4 讨论 从上述外观、性状及稳定性质量比较结果可以看出，最终选用处方所得产品质地细腻、柔润光滑、稳定性满意。所选用处方中硬脂酸与三乙醇胺作用生成一价皂，为O/W型乳化剂，过量的硬脂酸被乳化成分散相，可以增加基质的稠度，并使成品带有光泽，施于皮肤，在水分蒸发后留有一层硬脂酸薄膜而带有保护性。十八醇用于O/W型乳剂可以增加稳定性和稠度。单硬脂酸甘油酯本身为W/O型辅助乳化剂，与一价皂合用，可得O/W型乳剂基质，用作基质的稳定剂和增稠剂，并使产品滑润。液状石蜡用于调节基质的稠度，甘油作保湿剂能减少基质水分的蒸发。水貂油是天然三甘油脂，与人类皮下脂肪近似，对人体皮肤有很好的亲和性、渗透性和扩展性，易于被皮肤吸收，且使用后皮肤无油腻感，使用感好，相对于凡士林油腻性大而吸水性差的特点，故取代之。 本组处方1中的硬脂酸与氢氧化钾生成的一价皂，使基质较与三乙醇胺生成的一价皂硬，且钾皂刺激性较大;处方2所制成的基质较黏稠可能是由于基质中的羊毛脂性质所致，其吸水性较差;处方3所配成的基质吸水性较好，但基质中水分过多会对尿素的稳定性有影响，尿素容易析出;处方4的成品油腻性较大可能是由于凡士林过多所致。 在制备时我们发现，两相加热温度应尽量保持一致，若两相混合时温度相差较远容易析出固体成分。 参考文献 1 中华人民共和国卫生部药政局(中国医院制剂规范(西药制,剂)(,中国医药科技出版社，1995:140( 2 济南军区后勤部卫生局(医院制剂操作技术(山东科学技术出版社，1992:239(