自律神经作用药
[ 5 ] カテコールアミンと交感神経作動薬
5-1
,内在性カテコールアミン,3つ,と、各々の生体内分布,
? ノルエピネフリン:中枢および末梢交感神経系の主な神経伝達物質
? エピネフリン :副腎髄質から分泌されるホルモン
? ドーパミン :中枢の大脳基底核およびDA神経での神経伝達物質
,カテコールアミンの薬理作用,7つ,,
? 平滑筋の収縮または興奮,血管、汗腺、唾液腺,
? 平滑筋の弛緩または抑制,消化管、気管支、骨格の血管、冠状血管,
? 心臓興奮作用,心拍数、心収縮力?,
? 代謝作用,肝や骨格筋における解糖、遊離脂肪酸の分解,
? 内分泌作用,インスリン分泌、レニン分泌,
? 中枢神経作用,呼吸?、覚醒?、精神運動活性?、食欲?,
? シナプス全作用,α2受容体でのNE放出?、ACh放出?,
,交感神経作動性アミンの血圧上昇作用,直接作用型と間接作用型,,
Drug ノルアドレナリン チラミン
作用型 直接作用型 間接作用型
対照 ? ?
コカイン投与後 ?? ,
除神経 ?? ,
レセルピン投与後 ?,or??, ,
速成習慣 , ,
,チラミンとチーズ効果,
チラミンは、チーズ、ビール、赤ワインなどに含まれており、肝でのMAOにより分解される。
うつ病などにより、MAO阻害剤を投与されている患者では、チラミンが分解されないため、大量のチラミンが循
環することになる。すると、交感神経末梢からノルエピネフリンが放出され、重症の高血圧発作や心筋梗塞、脳
血管障害などが起こる。
,アドレナリンの心血管系の薬理作用,
アドレナリン静脈注射 ? 血圧上昇
?心臓 ? 心筋への直接刺激により、心房収縮? ,陽性変力作用,
? 心拍数? ,陽性変時作用,
? 拍動量?、心拍出量?、収縮期圧?
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?血管 ? 血管収縮,皮膚、粘膜、腎,
? 続いて、代償的迷走神経刺激による心拍数?
5-2 ,アドレナリンと局所麻酔薬の相互作用,
? 局所麻酔薬吸収の遅延と作用の延長,アドレナリンによる血管収縮のため,
? アミン吸収の阻害とアミン作用の相乗作用
,アドレナリン血圧逆転現象,
アドレナリンには、α血管収縮作用とβ血管拡張作用がある。
よって、アドレナリン投与後には、α受容体が多く存在するため、まず血管が収縮し、次にβ作用によって血管
が拡張する。
αブロッカーを投与すると、β作用のみのために、血管が拡張し、血圧は低下する。
ちなみに、ノルアドレナリンにはβ作用がないため、αブロッカー投与後でも血圧に変化はない。
,β2アドレナリン受容体刺激薬,薬理作用及び臨床応用,,
? メタプロテレノール、テルブタリン、アルブテロール
薬理作用:気管支平滑筋を弛緩、気道の抵抗性を減少。 オータコイドの遊離を抑制。
臨床応用:喘息の治療
? リトドリン
薬理作用:子宮筋を弛緩。
臨床応用:早産の防止
,α2アドレナリン受容体刺激薬,薬理作用及び臨床応用,,
? クロニジン、メチルドーパ、グアンファシン
薬理作用:延髄弧束核のα2受容体に作用し、末梢でのノルアドレナリン放出を抑制する。
臨床応用:高血圧の治療
,アンフェタミン,薬理作用、作用機序、中毒治療,,
薬理作用:間接的に交感神経に作用する。
強力な中枢神経系への刺激作用により、不眠性興奮、注意活発、意気昂揚、多幸感、食欲低下。
作用機序: ノルエピネフリン、ドーパミン遊離の促進および再取り込み抑制により、シナプスでのカテコラミ
ン濃度が上昇し、中枢興奮作用や抗うつ作用に関連する。
中毒治療:塩化アンモニウムの投与で、酸性尿にし、pHを下げればよい。
,交感神経作動性薬物の臨床適用,
? 心原性ショック、 ? 低血圧,αアゴニスト,、 ? 高血圧,α2アゴニストのクロニジン,
? 不整脈、 ? うっ血性心不全、 ? 局所麻酔薬との併用、 ? 鼻充血除去、 ? 喘息
? アレルギー、 ? 眼科適用、 ? 嗜眠発作、 ? 体重減少、 ? ADHD
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