胆碱受体激动剂

null第六章 胆碱受体激动剂 第六章 胆碱受体激动剂 第一节 M、N胆碱受体激动剂 第二节 M胆碱受体激动剂 第三节 N胆碱受体激动剂 第一节 M、N胆碱受体激动剂第一节 M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱 乙酰胆碱乙酰胆碱[药理作用][药理作用]一、M样作用 1、心血管系统 心率减慢（负性频率） 心肌收缩力减弱（负性肌力） （心室肌抑制原因：Ach激动交感神经突出前膜M受体，NA释放减少）null3)传导减慢：房室结、浦氏f的ERP延长，传导减慢。 4)缩短心房不应期 5)血管舒张 ①激动血管内皮细胞的M3受体，导致EDRF（NO）释放 ②激动突触前膜M受体,NA释放减少 null2、平滑肌兴奋 胃肠、泌尿道、支气管、子宫等。 3、腺体分泌增加 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、 消化道腺体等。 4、眼睛 瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛。 null二、N样作用（大剂量） 1、N1受体兴奋 全部植物神经节兴奋 胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加 心脏兴奋，小血管收缩，血压升高。 兴奋嗜铬细胞的N1受体→肾上腺素释放 2、N2受体兴奋 骨骼肌兴奋null[用途] 无临床应用价值 作为药理实验工具药 第二节 M胆碱受体激动剂第二节 M胆碱受体激动剂毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品) [药理作用] 选择性激动M受体 眼睛、腺体作用明显null1、眼睛 缩瞳、眼内压↓、调节痉挛 2、腺体分泌增加 汗腺、唾液腺明显null毛果芸香碱毛果芸香碱null[临床应用][临床应用]1、青光眼 对闭角型的疗效较好 对开角型的也有一定的疗效 2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用[不良反应][不良反应]吸收入血 产生M-R过度兴奋的症状 可用阿托品解救毒蕈碱 毒蕈碱 食用野生蕈引起中毒 中毒症状：流涎、流泪 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 支气管痉挛、呼吸困难 头痛、视力模糊 心率↓、Bp↓甚至休克 阿托品解救 第三节 N胆碱受体激动剂 第三节 N胆碱受体激动剂 烟碱(nicotine,尼古丁) N1N2受体 短暂兴奋、持久抑制 无临床应用价值 毒力学意义：长期吸烟有害 对CNS、呼吸系统、心血管疾病，溃疡病，癌症有诱发及促发作用。null思考： 1、胆碱能受体激动剂的分类和代药 2、毛果芸香碱的作用和用途null