消化系统药物nullnull 第十九章 消化系统药理
Drugs Acting on the digestive system
包括: 抗消化性溃疡药(untipeptic ulcer drugs)
助消化药
止吐药
泻药与止泻药
利胆药
null 第一节 助消化药
多为消化成分,用于消化成分缺...
nullnull 第十九章 消化系统药理
Drugs Acting on the digestive system
包括: 抗消化性溃疡药(untipeptic ulcer drugs)
助消化药
止吐药
泻药与止泻药
利胆药
null 第一节 助消化药
多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。
稀盐酸 10%盐酸溶液,代替胃酸不足。
作用:促进胃蛋白酶原→胃蛋白酶,并提高酶活性。
应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良
(腹胀、嗳气)。
胃蛋白酶 家畜胃粘摸提取,酸中稳定。
作用:水解胃中蛋白质,很少单独缺乏。
应用:合用稀盐酸,用于消化不良。null 胰酶 家畜胰腺中提取,为混合功能酶。
用于胰腺病、肝病等消化不良。遇酸破坏,制成肠衣片
乳酶生(
飞明) 为干燥活乳酸杆菌制品。
作用:在肠内分解糖类→生成乳酸(pH下降),抑制
腐败菌的腐败、产气作用。
应用:消化不良,多用于小儿消化不良→腹泻。
禁忌:不与抗菌药、吸附药合用。
null 第二节 抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡, 发病率
10%,其发病系保护与攻击因子失平衡有关。null攻击因子:胃酸多,胃蛋白酶活性↑,幽门螺杆菌,
其他伤害性刺激。
保护因素:粘膜屏障,前列腺素,粘液及HCO3-,
胃粘膜血流量。null胃壁细胞受体胆碱受体(M)胃泌素受体组胺受体(H2)激活受体,开放钙通道,
最后激活H+,K+--ATP酶,
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑前列腺素受体 前列腺素E,保护胃粘膜.null一、抗酸药
弱碱性物质,中和胃酸,胃蛋白酶活性↓,减轻
对胃粘膜的刺激和腐蚀。
氢氧化镁:抗酸较强,较快,有轻度致泻作用。
三硅酸镁:抗酸较弱,慢而持久,有收敛作用。null 氢氧化铝:抗酸较强,缓慢,收敛止血,可致便秘。
影响四环素、地高辛、强的松、异烟肼
吸收(形成络合物)。
碳酸钙:抗酸快,强而持久,但引起反跳(钙可部分
吸收促胃泌素分泌)。
碳酸氢钠:抗酸弱,快而短暂,可吸收,产生CO2
用于酸中毒;碱化血及尿液;很少用于
抗胃酸。
null 二、 抑制胃酸分泌药
(一)H2受体阻断药
西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
【作用及应用】
抑制各种原因引起的胃酸分泌,主要治疗十二指肠、胃溃疡。复发率较高,小剂量维持治疗降低复发率。 null(二)M-胆碱受体阻断药
哌仑西平、替仑西平等
1. 选择性阻断M1受体,抑制胃酸分泌,作用相当H2受体阻断药。
2. 抑制胃蛋白酶分泌,对其他腺体、 平滑肌、心脏影响小,不良反应轻微。
null(三)胃壁细胞质子泵抑制药
胃壁细胞通过M1、H2及胃泌素受体,经第二信使
(Ca++、cAMP)及H+、K+-ATP酶(该酶使胃壁细胞
的分泌小管分泌H+进入胃腔,腔内K+泵入小管细胞
内),分泌胃酸。
哌仑西平 × H +
Ach MR 奥
Ca++
西米替丁 × 美
Hist H2 R cAMP 拉 H + -K + ATP酶
丙谷素 × Ca++ 唑
Gast GR H +
胃腔null (四)胃泌素受体阻断药 丙谷素 1. 阻断胃泌素受体,抑制胃酸分泌
2. 提高胃粘膜中己糖胺含量,增强粘膜屏障作用。治疗消化性溃疡,但疗效不如H2受体阻断药,现已少用。 null 三、粘膜保护药
胃粘摸生成的PGE2、PGI2能促进胃黏液和 HCO3-分泌,抑制胃酸分泌。
米索前列醇
前列环素衍生物,对粘膜有保护作用
【作用】
抑制胃酸分泌(基础胃酸、组胺、胃泌素、食物);
抑制胃蛋白酶分泌,保护胃粘膜。
【应用】
防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏
死有特效。
2. 治疗胃、十 二直肠溃疡,为二线药。
【不良反应】 腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)null 硫糖铝
1. 在酸性环境(pH < 4)形成胶冻,附于溃疡基部,抗胃酸、消化酶腐蚀。
2. 促进胃粘液、HCO3-分泌,增强保护作用。
3. 应用:消化性溃疡,靡烂性胃炎、返流性食道炎。
禁忌:不与抗酸药、抑酸药合用。 null 枸橼酸铋钾
1. 在胃中形成氧化铋胶体保护膜,黏附于溃疡表面,抗各种腐蚀和刺激。
2. 结合胃蛋白酶,降低其活性。
3. 促进胃粘液分泌
4. 抑制幽门螺杆菌,与抗菌药有协同作用。
5. 应用:治疗消化性溃疡,疗效相似H2受体阻断药,复发率低。
牛奶、抗酸药影响其作用。nullnull 四、抗幽门螺旋杆菌药
幽门螺旋杆菌产生多种酶及细胞毒素,分解粘液,损
伤胃上皮细胞,诱发炎症、溃疡,并影响溃疡愈合。
阿莫西林、甲硝唑、四环素、 呋喃唑酮、
枸橼酸铋钾
在体内单一药物疗效差,2-3药物合用疗效好。
联合抑制胃酸分泌药效果好。null 第三节 泻药与止泻药
能增加肠中水分,或肠蠕动,促进排软便、稀便。
一、容积性泻药
硫酸镁
1. 导泻:口服不易吸收,肠内形成高渗,保留水分,
1-3h刺激排稀便。
2. 利胆:高渗镁盐经十二指肠,反射性松弛胆总管括约肌,收缩胆囊。null3. 应用
1) 导泻强大;排除肠内毒物;导泻驱虫。
2)利胆 用于阻塞性黄疸,慢性胆囊炎。
4. 不良反应:泻下强,月经、妊娠、老人慎用。null 食物纤维素
蔬菜、水果及半合成多糖,不易被消化
吸收,具亲水性,吸水膨胀,有良好的通便、
软便作用。
null二、接触性泻药
酚酞(果导)
1. 在碱性肠液中溶解刺激大肠导泻。
2. 作用温和,6-8h排软便,经历肝肠循环,作用时
间较长(3-4天)。
3. 应用:慢性、习惯性便秘。
null 蒽醌类: 大黄、番泻叶、芦荟等植物
1. 作用:含有蒽醌苷类→蒽醌,刺激肠蠕动, 减少水和电解质的吸收,6-8h排便。
2. 应用:急、慢性便秘。
null 三、滑润性泻药
能滑润肠壁 ,用于老人便秘、痔疮、肛门手术等。
液体石蜡
为矿物油,肠道不吸收,阻碍水的吸收,排软便。
应用:体弱、老人便秘(痔疮、手术等)影响脂溶
性维生素的吸收。
甘 油
50%甘油液,局部注入肛门,因高渗刺激排便。
数分钟见效,适宜儿童、老人。null止泻药
阿片制剂: 提高肠张力,抑制蠕动,止泻强,用于
非感染性腹泻。
地芬诺酯(苯乙哌啶)
哌替啶衍生物,类似阿片,短期不成瘾。
用于急性腹泻。
洛哌丁胺(苯丁洛胺)
相似地芬诺酯,还能抑制ACh释放。作用强,迅速,
用于急、慢性便秘。null 鞣酸蛋白、次碳酸铋
为收敛药,附于肠黏膜形成蛋白沉淀,缓解刺 激,抑制蠕动、渗出,收敛止泻。
药用碳
为吸附剂,是水溶性粉末,颗粒小,总面积大,吸附气体、毒物。
应用:腹泻、腹胀、急性中毒。
null 第四节 止吐药
呕吐是消化道疾病常见症状,呕吐机制极为复杂。
null皮 层
小 脑
催吐化学感受区(CTZ)
5-HT3、D2、M1受体传入纤维 呕吐中枢
(延脑孤束核)内耳前庭、咽喉、胃肠道发出冲动5-HT3、D2、M、H1受体胆碱能神经(--)(--)(--)(--)null 一、多巴胺受体阻断药
阻断中枢CTZ上D2受体:镇吐
阻断胃肠D受体:促进胃肠蠕动、排空
(胃肠促动药)。null 甲氧氯普胺(胃复胺)
生物利用度75%,较易通过血脑屏障。
【作用】
1. 阻断CTZ上D2受体,5-HT3受体,高剂量—镇吐。
2. 阻断胃肠上D受体(多巴胺抑制胃体平滑肌,收缩
幽门括约肌,影响胃排空),促进胃肠正向蠕动。
【 应用】
1. 胃肠功能失调恶心、呕吐。
2. 化疗、放疗、药物引起的呕吐。
【不良反应】
长期大剂量使用可致锥体外系症状(肌震颤、坐立不安) null 多潘立酮(吗丁林motilium)
外周性多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障。
1. 作用:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。
2. 应用:多种原因的恶心呕吐(中枢性、放疗、胃
肠功能紊乱等),偶见腹痛。 null 二、5-HT3受体阻断药 5-HT3受体广泛分布于中枢和外周,肿瘤化疗、放疗可使肠嗜铬细胞释放5-HT,激活腹腔迷走传入神经,与呕吐有关。
对化疗、放疗所致呕吐作用强大。null 昂丹司琼(ondansetron , 枢腹宁)
1. 作用:阻断5-HT3受体(中枢、迷走),阻滞刺激向
呕吐中枢传入。
2. 应用:对放疗、化疗(环磷酰胺、阿霉素)引起的
恶心呕吐起效快、强(优 于甲氧氯普胺);
对运动症、激动多巴胺受体恶心呕吐基本无效。
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