[宝典]奥硝唑氯化钠打针液仿单--妥苏

[宝典]奥硝唑氯化钠打针液仿单--妥苏 奥硝唑氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名:奥硝唑氯化钠注射液 英文名:Ornidazole and Sodium Chloride Injection 汉语拼音:Aoxiaozuo Lühuana Zhusheye 商品名:妥苏 【成份】 1.活性成份:奥硝唑 化学名称:1-(3-氯-2羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 化学结构式: 分子式:CHClNO 71033 分子量:219.63 2.辅料:氯化钠、枸橼酸和注射用水 Cas No:16773-42-5 【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。 【适应症】 1、用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO噬织2维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括: 1)腹部感染:腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等; 2)盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等; 3)口腔感染:牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等; 4)外科感染:伤口感染、皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等; 5)脑部感染:脑膜炎、脑脓肿; 6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。 2、用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3、治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。 【规格】 100ml:奥硝唑0.5g与氯化钠0.9g 【用法与用量】 静脉滴注，滴注时间为60分钟，用量如下: 1、术前术后预防用药:成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴500mg，术后24小时静滴500mg。 2、治疗厌氧菌引起的感染:成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。如病人症状改善，建议改用口服制剂. 3、治疗严重阿米巴病:成人起始剂量为0.5-1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。 4、儿童剂量为每日20-30mg/kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。 【不良反应】 本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应: 1、消化系统:包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等; 2、神经系统:包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和神经错乱等; 3、过敏系统:如皮疹、瘙痒等; 4、其他:白细胞减少等; 【禁忌症】 1、禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者; 2、禁用于脑和脊髓发生病变的患者、癫痫及各种器官硬化症患者; 3、禁用于各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。 【注意事项】 1、肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。 2、使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。 3、本品不宜与其他药物混合使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】儿童慎用，建议三岁以下儿童不用。 【老年患者用药】同成年人用药。 【药物相互作用】 1、同其它硝基咪类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2、奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 3、由于本片配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 【药物过量】未进行此项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理】 药理作用 本品为硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是:通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。 毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/天时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。 遗传毒性:与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。 生殖毒性:在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。 致癌性:大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致瘤性。 【药代动力学】 1、目前国内尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。 2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下: 1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。 奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。 2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t为14.1?0.5h，1/2MRT19.4?0.6h，血浆清除率为50.6?2.1ml/min，Vss值为0.86?0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85?6、120?6ng/ml，t分别为14.4?1.0、15.5?1.2h。由于1/2 药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19-38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 -42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。1 【贮藏】遮光、密闭，在凉暗处(避光并不超过20?)保存。 【包装】玻璃输液瓶装，每瓶100ml。 【有效期】8个月