注射用头孢西酮钠

注射用头孢西酮钠 【药品名称】 通用名称:注射用头孢西酮钠 英文名称:CefazedoneSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongToubaoxitongna 【成份】 本品主要成分为头孢西酮钠，其化学名称为:(6R,7R)-3-(5-甲基-1,3,4-噻二唑基-2-巯甲基)-7-(3,5-二氯-4-吡啶酮-1-乙酰基胺基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0,辛-2-烯-2-羧酸钠盐。 化学结构式: 分子式:CHClNNaOS 18142553 分子量:570.43 辅料:无。 【性状】 本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭，有引湿性。 【适应症】本品对金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、β-溶血链球菌等革兰阳性菌具有良好的抗菌活性。对革兰阴性菌的作用与头孢唑林相似。 用于敏感菌所致的呼吸系统，消化系统(胆道感染，腹膜炎)，泌尿系统，生殖系统，皮肤与软组织、骨与关节感染;本品也可作为外科手术前的预防用药。 【规格】(1)0.5g (2)1.0g(以CHClNOS计) 18152553 【用法用量】通常，成人一日1,4g，分2,3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。4周以上儿童一日50mg/kg，分2,3次，静脉注射或静脉滴注。 2、肾功能异常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。 3、溶液配制方法: 静脉注射:将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2,3分钟内缓慢注射。 静脉滴注:用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。 溶解后的药液宜立即使用，若必须贮存可于冰箱内冷藏24小时内用完，并注意在使用前观察溶液外观。 【不良反应】 1、过敏反应:主要表现为发热，皮疹，红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意 观察，罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。 2、消化系统:偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。 3、神经系统:偶见头痛，头晕等症状。 4、血液循环系统:偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。 5、泌尿生殖系统:偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见闻质性肾炎。 6、肝和胆管:偶见碱性磷酸酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。 7、局部反应:偶可引起注射部位瘀血红肿。极个别情况下，可以引起血栓。 8、其他:长期用药可致菌群失调，发生二重感染;也有引起维素生缺乏的报道。 【禁忌】以下患者禁用 1、对本品或对头孢类抗生素有过敏史者; 2、早产儿及新生儿。 【注意事项】 1、由于有发生休克的可能，给药前应详细问诊，最好在用药前进行皮肤敏感试验。 2、应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。 3、以下患者慎用本品: (1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者; (2)本人或父母易引起变态反应性疾病体质者; (3)肾、肝功能障碍者; (4)血友病、血小板减少者; (5)胃肠道溃疡者; (6)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄者、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。 4、为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。 5、药物对检验值或诊断的影响: (1)直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。 (2)以非酶法测定尿糖可呈假阳性。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠三个月以内的孕妇慎用本品;虽然有数据显示本品在母乳中含量极低(,1μg/ml)，但仍建议哺乳期妇女慎用本品。 【儿童用药】 早产儿和新生儿不推荐应用本品。 【老年用药】老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。 【药物相互作用】 1、注射用头孢西酮钠与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但因本品与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。且本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。 2、与多粘菌素B、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。 3、注射用头孢西酮钠能产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与下列药物同时应用时， 可能引起出血:抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其阿司匹林二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。 4、注射用头孢西酮钠化学结构中含有甲硫四氮唑侧链，故应用注射用头孢西酮钠期间，饮酒或静脉注射含乙醇药物将抑制乙醛去氢酶的活性，使血中乙醛积聚出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反应。因此在用药期间和停药后5天内病人不能饮酒口服或静脉输入含乙醇的药物。 5、注射用头孢西酮钠与下列药物注射剂有配伍禁忌:阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等 【药物过量】如发生药物过量，应立即停用本品，必要时进行血液透析。 【药理毒理】 本品为第一代头孢菌素类抗生素，通过干扰和阻止细菌细胞壁的合成发挥抑菌和杀菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等有效。对革兰阴性菌的作用与头孢唑啉相似。但沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品不敏感。 【药代动力学】 本品口服吸收不良，仅供注射。单剂量1.0g静注，5分钟后血浆药物峰浓度为144.4μg/ml，30分钟后为78.4μg/ml，8小时后为1.6μg/ml。单剂量2.0g静注，血浆药物峰浓度是单剂量静注1.0g头孢西酮钠的两倍，8小时后大约为5.57μg/ml。单剂量2.0g静滴超过30分钟，滴注结束后最大血药浓度为184μg/ml，8小时后为5.4μg/ml。 本品在体内分布良好，在肾、心肌、前列腺、胆囊、皮肤、肺组织、支气管分泌腺、以及骨骼组织均有较高的浓度，但不能穿透血脑屏障。血清中蛋白结合率为93,。 主要从肾脏代谢排出，肾功能正常的20岁至40岁成人的血浆半衰期为1.6h，其余为2.3h。血清肌酐机能正常的60,80岁病人血浆半衰期明显延长至3.2h，24小时内大约80,的用药剂量以原形从尿中排出。 【贮藏】 避光，密封，2,8?保存。 【包装】 抗生素玻璃瓶;1瓶/盒，5瓶/盒，10瓶/盒，20瓶/盒，50瓶/盒。