降血压药非诺多泮
f
c
匡茧=盒照垫生坐垫型佥盟!塑!垫ll
? 霉,『
邑
JZ/
相关性动脉压降低可达24小时,未见耐受性方
面的不良反应,也未见停药反跳现象和明显的
心率变化.其他类似研究也表明,本品降压疗
效达48小时,逾时可发生部分耐药性对某些
降血压药非诺多洋严重高血压伴肾功能损害的病人,本品可改善
(Fenoldopam)z.其肾功能.本品还可降低接受心脏或非心脏外
.商.生
期术病人前术后高血压’能维持或增加排尿
少数充血性心力衰竭病人的临床试验显
,牡堂
示,本品可降低外周血管阻力并增加心搏出量,
4
一
,
5-N氢c一羟苯基一-H—s一苯妻茎篆并氮杂革一
7,8-二醇..,………?……?n’…….
m
用,在冗血性心曩病人中则禾见有此作用.
H
3开发与上市厂商
(爱尔兰)Elan公司研制,1998年3月在美
国首次上市.
4药效分类
外周多巴胺.1(DA1)激动剂
5药理
本品主要刺激DA1受体诱导小动脉扩张.
既可降低动脉压,又可扩张肾血管致肾血流增
加此外,本品作用于肾小管细胞,具有直接的
促尿钠排泄和利尿特性,特别是对高血压病人
此作用更为明显.
本品静脉注射起效时问约为5分钟,约20
分钟达到稳态血药浓度,经肝脏迅速代谢为无
活性代谢产物,而后大部分由尿排泄,血浆清除
半减期约为5分钟.
6临床评价
一
项有153例严重高血压(舒张压?l6
kPa)病人参与的随机开放性多中心研究发现,
本品与硝普钠疗效相仿.本品灌注引起的剂量
7适应证
重症高血压的急诊治疗,可用于B阻滞剂
维持治疗者
8不良反应
最常见的不良反应为与血管扩张有关的低
血压,颜面潮红,头昏,头痛和心率加快,可发生
恶心和低血钾症.本品可增加眼内压,青光眼
病人慎用
9注意事项
未见本品有明显的临床药物相互作用.本
品代谢不受细胞色素P450系统的影响.本品
的利钠或利尿作用特性可使有些失液病人如使
用利尿剂者病情恶化.口受体阻滞剂可抑制本
品引起的反射性心动过速,并可使血压大幅度
下降,引起低血压.
10剂量与用法
本品用生理盐水或50%葡萄糖液体稀释
后,持续静脉滴注,不用冲击量,一般用药在48
小时以下.有效剂量范围为每分钟0l,1.6
ug/kg较低的起始剂量(o.0l,o.1t~g/kg)
仅可能引起轻度低血压,很少引起反射性心动
过速.根据血压情况逐渐增加剂量.每l5分
钟问期增加量为每分钟o.05-o.1t~g/kg.一
般在l5分钟内可出现显着疗效.本品静注时,
150?
椭话雷
琶雯
一
旦血压稳定,即应开始使用口腮抗高血压药
物.本品静注可逐渐减量也可突然停药
ll制剂
注射剂.
(,f1叶金朝编译博毅校
抗溃疡药雷贝拉唑
‘1)
,
.
v
l商品名
2化学名
2_[[[4一(3-甲氧基丙氧基)一3-甲基一n吡啶
基]甲基]亚硫酰基]一IH一苯并咪唑钠]
3开发与上市厂商
(日)Eisai公司,1998年3月在日本首次上
市,同年8月在英国上市.
4药效分类
质子泵抑制剂
5药理
质子泵抑制剂的作用是减少胃酸分泌使病
损部位稳定,从而达到治愈胃及十二指肠溃疡
和胃一食道返流症的效果.
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物,通过与
胃腔内壁细胞质子泵的键合,抑制胃酸分泌.
本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用,该酶是
胃酸生成的关键酶.对基础胃酸和由刺激引起
的胃酸分泌均有抑制作用.
本品口服给药吸收迅速,服药20mg后,大
约3.5小时血药浓度达到峰值.本品绝对生物
利用度约为用药量的52%,重复给药未见增
国蜃盘蔓生毡垫型型佥盟!塑!:2
加,与食物或抗酸剂同服时,本品生物利用度也
未见明显的变化血浆半减期约为1小时.
本品通过肝脏细胞色素P450酶系进行代
谢,但本品与其它通过这一系统代谢的药物未
见有临床意义的相互作用.服药量的90%以
l\代谢物的形式随尿液排出体外,虽然在老年人
中本品的消除稍有降低,但未见药物在体内蓄
积的现象.
6临床评价
三组多中心双盲研究比较了本品20mg一
日1次和奥美拉唑20mg一日1次对活动性十
二指肠溃疡,活动性胃溃疡和糜散性或溃疡性
胃食道返流症的疗效.在这三组研究中本品
的治愈率与奥美拉唑相似.
在对十二指肠溃疡病人的治疗研究中,第
2和第4周的治愈率,本品组分别为69%和
98%,而奥美拉唑组分别为61%和93%.
在对胃溃疡病人的治疗研究中,第3周的
治愈率,本品组为58%,而奥美拉唑组为
61%,第6周两组治愈率相同,均为91%.
在对胃一食道返流症的治疗研究中,第4周
的治愈率,两组均为81%,而在第8周时本品
组为92%,奥美拉唑组为94%.
在治疗活动性十二指肠溃疡和糜散或溃疡
性胃一食道返流症的两项研究中发现本品20
mg一日1次比雷尼替丁150mg一日1次治愈
率更高.第2和第4周,两药对十二指肠溃疡
的治愈率,本品组分别为40%和83%,雷尼替
丁组为26%和73%.第4和第8周两药对胃
一
食道返流症的治愈率,本品组分别为58%和
88%,雷尼替丁组为36%和65%.
在4300例病人参与的临床研究和550o0
例病人参与的临床用药情况中显示,本品耐受
性良好,不良反应与其它质子泵抑制剂相类似.
不良反应通常是轻至中度且短暂的,常见不良
反应为头痛,腹泻,恶心.
7适应证
用于治疗活动性十二指肠溃疡,活动性良
,