8内分泌系统药物的临床合理应用

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" "" " 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 第一章 影响血糖药 胰 岛 素 !"#$%&" 【别名】 普通胰岛素，正规胰鸟素，’()&"*(+ !"#$%&"，,-.$%*( !"#$%&"，,!。 【作用与适应症】 增加葡萄糖由细胞外液通过细胞膜进入肌肉和脂肪细胞内的转 运；促进葡萄糖磷酸化；促进葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化；促进糖原合成和贮存；抑制 脂肪分解，减少糖原异生，而使血糖降低。还能促进脂肪合成，抑制脂肪分解，并能抑制 脂肪酸和氨基酸转变为酮体，纠正酮症酸血症的各种症状。促进蛋白质合成、抑制蛋白 质分解。与葡萄糖同用时，可促使钾从细胞外液进入组织细胞内，可纠正细胞内缺钾。 用于糖尿病：尤其是胰岛素依赖型糖尿病（! 型糖尿病），重型、消瘦型营养不良者， 轻、中型经饮食和口服降血糖药治疗无效者。还用于解除糖尿患者合并症：严重代谢紊 乱如酮症酸中毒、高渗性昏迷或乳酸酸中毒患者，糖尿病性视网膜病变、神经病变、肾病 等。也用于糖尿患者于妊娠、分娩及手术前后，以及糖尿病伴有重度感染、消耗性疾病 （如结核病）时。另外，常用于纠正细胞内缺钾，常以胰岛素、葡萄糖和氯化钾合用，称为 极化液（/!0），以防治心肌梗死等心肌病变时的心律失常。大剂量用于精神分裂症休克 疗法治疗。 【用法与用量】 皮下注射：由小量开始，一般 1 2 3456次，1 次6日，以后用量按病情 和血糖水平而安。轻症用量 7 4856日，中型 9 2 1856日，重型 : 1856日，分 ; 2 1次用，于 早餐、午餐、晚餐和夜间用，餐前 48 2 ;8分钟注射。 静注：仅在急救时使用。 静滴：用于糖尿病酮症酸血症，1 2 3956次，用量可达 3885641小时；或小剂量静滴，9 2 3856小时，能使血糖稳步不降，用量亦可根据血糖值而定。防治心肌梗死等心肌病变时的 心律失常，用 /!0溶液：38<葡萄糖 388=%、38<氯化钾注射液 48=%、胰岛素 485静滴。 【不良反应】 3 > 低血糖反应：头晕、出汗、心悸、焦虑、饥饿、头痛、恶心、心动过速、软 ·?@@· 第一章 影响血糖药 弱，眼球震颤、口唇周围发白、口舌麻木，而后出现瞳孔散大、共济失调，严重时出现震颤、 惊厥、昏迷而导致死亡。 ! " 局部反应：注射部位皮肤发红、皮下结节及皮下脂肪萎缩等。 # " 过敏反应：偶见。注射部位出现硬结和红斑，荨麻疹、血管神经性水肿、紫癜及过 敏性休克等全身反应。 $ " 耐受性：极少数患者可产生耐受性，需要量高达 !%%&’日，产生的原因是感染、使 用皮质激素或体内存有胰岛素抗体（能和胰岛素结合）等。 ( " 其他：酸中毒时，如大量使用本品及葡萄糖，可引起低血钾、心搏异常而死亡。 【相互作用】 ) " 增强降血糖作用：!与口服降血糖药合用，有协同作用。"与口服 抗凝血药、水杨酸盐、保泰松、磺胺类药和氨甲蝶呤等合用，后者可与本品竞争血浆蛋白， 使血液中游离胰岛素浓度升高，降血糖作用增强。#与蛋白同化激素合用，能减低葡萄 糖的耐受量，增强胰岛素的作用。$因%受体阻断剂普萘洛尔可阻止肾上腺素升高血糖 的作用，干扰机体调节血糖功能，故与本品同用时，应注意调整剂量，防止发生低血糖。 &乙醇通过抑制肝糖原异生与肝脏内葡萄糖的输出，有降血糖作用。如大量饮酒后用本 品，由于相加作用，导致低血糖昏迷或不可逆性脑损害。 ! " 减低降血糖作用：肾上腺皮质激素、甲状腺素、肾上腺素、利尿酸、呋喃苯胺酸、苯 妥英钠等可升高血糖浓度。与上述药物合用时，可减弱本品的降血糖作用。 【用药注意】 ) " 低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、肾炎患者及对动物蛋白胰岛素过敏者 禁用。 ! " 在用药过程中应经常注意低血糖反应。如用药过量，引起血糖过低时，应立即进 食、饮糖水或口服葡萄糖 )% * !%+，可缓解。严重者立即静注 (%,葡萄糖注射液 $%-.以 上，或静滴胰高血糖素 % " ( * )-+。 # " 如发生全身性过敏反应仍必需本品治疗时，可采用脱敏疗法。局部产生反应时， 可更换注射部位或采用高纯度胰岛素，如可选用单峰胰岛素或单组分胰岛素等高纯度胰 岛素。 $ " 注射液多以苯酚为防腐剂，不宜用于静脉给药，静脉给药宜用静脉注射用胰岛素 制剂。 ( " 由于冷的胰岛素可降低吸收率，且易致注射局部脂肪层萎缩，应避免从冰箱中取 出即用，应于注射前半小时从冰箱中取出待用。 / " 普通胰岛素注射液为澄明无色水溶液，如有沉淀、混浊、变色，则不可使用。 0 " 本品不得与其他药物混合、配伍，本品的不同制剂也不可混合使用。 1 " 抽药、注射宜用 )-.的空针，以使剂量准确，抽药后，吸如 % " )-.的小气泡，注射 时，将小气泡推入，可免针头及空针的死腔（约 % " )-.的体积）中的药液无法注出而使剂 量不准确。 ·1//· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 ! " 注射必须以 #$%& ’(%角度斜刺入脂肪层下。注射部位：上臂、大腿（前侧及外侧）、 腹壁（避开脐（)*+）、臂部以上及上背等。如消瘦，应提起皮肤及脂肪层。每次注射，均应 更换注射部位（离开原注射部位至少 ,*+），用过的部位至少 -周后才能再用。 .( " 皮下注射时，注意抽回血，绝不可误入血管内。注完药后，应压迫针眼 ) & , 秒 钟，但不可按摩。 .. " 用本品期间，避免进食太晚或不适合食物；避免过度的运动；避免过度紧张、饮酒 等。否则可致低血糖反应。 .) " 每用胰岛素 ./ 宜补充葡萄糖 )0。 ., " 本品通常用猪或牛或猪、牛混合的胰脏提取，也有用羊的胰脏提取制得，均含有胰岛 素原等大分子杂质，注后易产生抗体、过敏、局部脂肪萎缩等，因不良反应多，已渐趋淘汰中。 【制剂规格】 注射剂：.(+1 2 #((/、.(+1 2 -((/。注射用胰岛素：$(/、.((/、#((/ （临用前以 ( " !3氯化钠注射液溶解成适当浓度）。 其他胰岛素制剂见表 - 4 . 4 .。 表 - 4 . 4 . 其他胰岛素制剂 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 中性胰岛素 56789:1 ;<=7> 1?< @*89:A?* ;<=7> 1?< 本品为高纯度中性胰岛 素制剂。作用与胰岛素相同。 用于胰岛素依赖型糖尿 病，尤其适用于急救，如糖尿 病昏迷或前驱昏迷者、需进行 手术的糖尿患者及糖尿病孕 妇。 皮下注射或静滴：根据病 情决定用量，一般 ,次B日。 .(+12 #((/。 不良反应与胰岛素相似，但 因纯度高，不良反应较轻且少。 !本品为短效胰岛素，与 长效胰岛素混合时，先将本品 抽入注射品内，然后再抽被混 合的长效胰岛素。"其他同 胰岛素。 单组分人胰 岛素，人胰岛 素 C7+:< DE 1?<， @*89:A?F CD 作用与胰岛素相同。 用于胰岛素依赖型糖尿 病。尤其适于对其他胰岛素 引起变应性反应、脂肪萎缩和 抗胰岛素的糖尿病患者。 皮下注射、肌注、静注或 静滴：剂量根据病情而定，给 药后 ,(分钟须进食。 注射剂：.(+12 .((/。 同胰岛素，但较轻，过量 可引起低血糖。 !低血糖患者禁用。" 从常规的牛胰岛素改用本品 时，应进行临床监护，调节剂 量。#本品与天然胰素结构 相同，可减少变态反应及避免 脂肪萎缩及对胰岛素产生耐 受性。 低精蛋白锌 胰岛素，中性 精蛋白锌胰 岛素 ;=EAG:<6 ;<> =71?<， ;<=71?< 5HC 为中效胰岛素。作用与 胰岛素相同，但较缓慢。作用 介于胰岛素和精蛋白锌胰岛 素之间，故所致低血糖反应在 午后很少发生，而较常出现于 夜间。 用于中、轻度糖尿病。 皮下注射：.( & )(/B次，. 次B日，于早餐前 ,(分钟用，或 一日量分 ) 次用，早上给予 )B ,量，下午给予 .B, 量，或视病 情而定。 注射剂：.(+1 2 #((/、.(+1 2 -((/。 同胰岛素。主要是低血 糖反应。 !本品注射液静置后易 分层，用前必须摇匀。"不得 静注。#禁忌症、药物相互作 用与其他同胰岛素。 精蛋白锌胰 岛素，长效胰 岛素，精锌胰 岛素 H9E8:+?<6 I?<* ;<=71?<，HI; 为长效胰岛素。皮下注 射后吸收缓慢而稳定，于 # & ’ 小时开始作用，.’ & )#小时达 高峰，持续时间达 )# & ,’ 小 时。 用于轻、中度糖尿病。 皮下注射或肌注：.( & )(/B次，. 次B日，于早餐前 ,( 分钟用。或根据病情而定。 注射剂 2 .(+1 2 #((/、.(+1 2 -((/。 同胰岛素。主要是低血 糖反应，常发生在夜间或早 上。 !本品用前应摇匀。" 不可静注。#不适用于酮症 酸中毒急救。$其余同胰岛 素。 ·!’’· 第一章 影响血糖药 甲苯磺丁脲 !"#$%&’()*+ 【别名】 甲糖宁，甲磺丁脲，,-).’/+，0123。 【作用与适应症】 通过刺激胰岛!细胞，促进胰岛素的分泌，以及抑制胰岛"细胞分 泌高血糖素降低血糖。还有胰外降血糖作用：#抑制肝脏胰岛素酶的活性，降低胰岛素 的分解代谢；$抑制糖原异生及分解，减少肝脏葡萄糖输出；%在肝内有抗脂肪分解作 用；&提高肌肉组织对葡萄糖的吸收和利用；’使外周细胞胰岛素受体功能恢复正常。 用于非胰岛素依赖型糖尿病（4 型糖尿病），经严格饮食控制无效者，胰岛素功能尚 存、胰岛素需要量少于 536 的轻、中型糖尿病患者。还可用于胰岛肿瘤的诊断。 【用法与用量】 口服：第 7、4日，789次，5次9日；第 5日，3 : ;89次，5次9日。 维持量 3 : ;89次，4次9日，饭前服。 用于诊断胰岛肿瘤，用其钠盐，静注 78，临用时以 3 : <=氯化钠注射液 43(#溶解。 【不良反应】 7 : 胃肠道：烧心、食欲不振、厌食、恶心、呕吐、上腹部烧灼感、腹痛、腹 泻等。 4 : 血液系统；粒细胞增多、血小板减少、白细胞减少；溶血性贫血，再生障碍性贫血。 5 : 代谢：肝卟啉症、戒酒硫样反应等， > : 过敏反应：偶见皮疹、药热、荨麻疹、皮肤红斑、光敏性皮炎等。 ; : 其他：味觉改变、胆汁淤积性黄疸、头痛、头晕等。低血糖反应大多发生于 ;3岁以 上患者及肝、肾功能减退者。长期应用可致甲状腺功能减退。 2 : 过量中毒：低血糖、不寻常的疲乏、颤抖、饥饿、嗜睡、出汗、胃肠道不适、焦躁、头 痛、严重者可有视物障碍、共济失调、感觉异常、错乱、心动过速、惊厥、昏迷。 【相互作用】 7 : 与乙醇同用如大量饮酒，可加强降血糖作用，甚至导致低血糖昏迷 或不可逆性脑损害。本品可抑制乙醇代谢，易发生急性乙醇中毒，故用本品时应禁止饮 酒。 4 : 与磺胺药、四环素、甲氧苄啶、水杨酸钠、保泰松、羟基保太松、普萘洛尔、丙黄舒、 安妥明、皮质类固醇、别嘌呤醇、右旋甲状腺素、肾上腺素、氟苯丙胺、胍乙定、降脂酰胺、 单胺酶抑制剂、氯霉素同用，可增强降血糖作用。 5 : 本品与口服抗凝血药香豆素类同用，开始时，可增加双方的血药水平，继续用药则 血药浓度及抗凝作用均降低。 > : 与长压定同用，可干扰儿茶酚胺的释放，抑制低血糖的前驱症状及体症。 ; : 与糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药、巴比妥类药、苯妥英钠同等，均可降低 本品的降血糖作用。 ·3?2· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 【用药注意】 ! " 肝肾功能不全、白细胞减少、对磺胺药过敏、青少年胰岛素依赖型糖 尿病、糖尿病并发酸中毒、急性感染、严重应激、创伤或手术者，孕妇禁用。 # " 慎用于心脏、甲状腺、垂体或肾上腺功能低下者，有十二指肠溃疡史者，乙醇中毒、 衰弱或营养不良者及老年患者。 $ " 本品只能用于有胰岛功能的患者，不可代替胰岛素。 % " 用药期间应定期检查肝功能、血常规。 & " 本类药长期应用，一般在用药 ’ ( !#个月后，渐出现减效或失效。如血糖已控制 平稳而无其他外因引起失控时，应考虑换用其他药物。 ’ " 本品可致甲状腺功能试验不正常；降低放射性碘的吸收；还可致尿蛋白呈假阳性 反应。 【制剂规格】 片剂：) " &*。 格列齐特 +,-.,/0-12 【别名】 甲磺吡脲，达美康，3-/4-.567。 【作用与适应症】 为第二代磺酰脲类降血糖药。具有代谢性和血管性双重作用：! 代谢性：通过激活胰岛"细胞，促进胰岛素的分泌，升高胰岛素水平，降低血糖。#血管 性：降低血小板的黏附性和聚集，加速血管壁纤维蛋白的溶解，从而降低微血管内皮细胞 的纤维增生，并有减轻肾上腺素对血管的收缩作用，降低血管壁上的血栓附着，减慢血栓 发展或栓塞，加速血栓溶化；尚可改善血栓素 8# 9前列环素的比率，降低胆固醇、三酰甘油 和脂肪酸的血浆水平。有利于预防血管病变，改善动脉粥样硬化及视网膜病变和肾功能。 用于非胰岛素依赖型糖尿病，特别适用于肥胖患者、老年患者和并发血管病变的患 者。 【用法与用量】 口服：初量，%) ( :)4*9日，分 ! ( # 次用，根据病情和血糖控制情况 渐增至 !’) ( #%)4*9日，分 # ( $次进餐时服用。 【不良反应】 ! " 血液系统：血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。一般可 逆，仅见于对磺脲类过敏者。 # " 消化系统：食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、便秘，进餐中服药可减少此类反应。 偶见肝功能损害。 $ " 黏膜与皮肤：偶有瘙痒、红斑、荨麻疹等过敏反应，停药后可消退。 % " 其他：剂量较大时，可产生低血糖反应，如乏力、出汗、心动过速、震颤、头痛、感觉 异常等。 【相互作用】 ! " 与双氯苯咪唑合用可引起低血糖昏迷。不宜与此类药合用。 # " 与水杨酸类、四环素、氯霉素、磺胺类、香豆素类、地西泮、单胺氧化酶抑制剂、"受 ·!;’· 第一章 影响血糖药 体阻滞剂、双环己哌啶和乙醇等并用，可加强本品作用，引起低血糖反应。 ! " 皮质激素、噻嗪类利尿剂、巴比妥类、口服避孕药能干扰本品的控制血糖作用。 【用药注意】 # " 严重肝肾功不全、糖尿病性昏迷和昏迷前期、严重酮症酸中毒、幼年 型糖尿病、对磺胺药和本品过敏的患者，以及孕妇禁用。 $ " 肝肾功能不全者慎用。 ! " 胰岛素依赖型糖尿病患者不宜单独应用本品，应同时注射胰岛素。 % " 用药期间仍需保持低热量及低糖膳食。 & " 用药期间，应定期进行血糖、尿糖检测（空腹和餐后血糖，$%小时尿糖）。 ’ " 手术期间或胰岛!细胞失代偿等情况，应考虑使用胰岛素。 ( " 当出现轻度或中度的低血糖症状（冷汗、乏力、手颤抖、头痛、感觉异常、面色苍白、 全身不适、眩晕、饥饿、心动过速）时，应立即给患者服用糖水、糖、饼干等，严重情况静注 高渗葡萄糖注射液解救。然后根据低血糖情况调整饮食及用药剂量，可减量或停药。 ) " 服用其他降血糖药改用本品时，应停用其他药一日后方可用。 * " 偶然或故意过量服用本品导致严重低血糖反应，出现意识模糊，应立即注射 #+, 或 &+,葡萄糖注射液。 【制剂规格】 片剂：%+-.、)+-.。 苯乙双胍 /012345-62 【别名】 降糖灵，/01217089:6.;<26=1，>?@。 【作用与适应症】 为双胍类降血糖药。直接作用于糖代谢过程，促进组织对糖的摄 取和利用："促进组织无氧酵解，加强周围组织对葡萄糖的利用；#减慢葡萄糖从小肠吸 收；$抑制肝糖原异生，减少葡萄糖的产生；%增加胰岛素与其受体的结合能力；&抑制 胰高血糖素的释放。 用于非胰岛素依赖型糖尿病，包括单用饮食疗法不能控制者，尤其适用于肥胖患者， 因本品不增加血清胰岛素浓度，可避免胰岛素或磺酰脲类治疗所产生的脂肪生成作用。 可与磺酰脲类合用，或当磺酰脲类末达到良好控制或失效时用本品。也可与胰岛素合用 治疗不稳定型糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病患者，常有较满意的效果。 【用法与用量】 口服：初量，$&-.A次，$ B ! 次A日，饭时服，以后每隔 $ B ! 天，增加 $&-.，极量：#++-.A日，分 $ B !次用。维持量 &+-.A次，# B $次A日。 【不良反应】 不良反应较磺酰脲类多。 # " 胃肠道：常见恶心、呕吐、厌食、口中金属味，大剂量时可发生腹泻。 $ " 乳酸性酸血症：组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸所致，最易发生且较 严重，死亡率达 &+,。 ·$(’· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 ! " 其他：体重减轻、疲倦或软弱、皮疹、低血糖反应等，偶见巨红细胞性贫血。 【相互作用】 # " 与胰岛素合用，增加降血糖作用，可能引起低血糖反应，应适当调整 剂量。 $ " 与磺酰脲类合用有相加性，应监测患者血糖。 ! " 长期服用能阻碍胃肠道对维生素 %#$的吸收，可能引起贫血。 & " 与口服双香豆素类抗凝药合用，增强抗凝作用，可致出血倾血。 ’ " 与加压素合用，可使后者升压作用加强。 ( " 与水杨酸盐类合用，有相加作用。 ) " 利福平能降低本品的血药浓度，降低其半衰期 &!*。与利福平同用时，剂量应加 倍。 + " 用药时忌饮酒或含醇饮料，否则可致腹痛、酸血症及体温过低。另外，乙醇可抑制 本品的代谢，增强本品的降血糖作用。 【用药注意】 # " 充血性心衰、严重肝肾功能损害、糖尿病性酮症酸血症、昏迷、急性 传染病、坏疽或手术患者禁用。 $ " 肝肾功能不全、老年、消化性溃疡患者，以及孕妇慎用。 ! " 本类药对正常人无降血糖作用，仅对糖尿病患者有降血糖作用。 & " 本品易致乳酸中毒，已逐渐被二甲双胍取代。 【制剂规格】 片剂（盐酸盐）：$’,-。 阿卡波糖 ./012345 【别名】 拜糖平，抑葡萄糖苷酶，678/3209。 【作用与适应症】 为一新型的口服降血糖药。可逆性地抑制小肠粘膜刷状缘上的! :葡萄糖苷酶活性，从而降低肠道消化多糖为单糖的速度，延缓葡萄糖的吸收；降低饭后 高血糖及血浆的胰岛素浓度，使 $&小时血糖保持平稳，治疗时间延长。还降低异常高的 糖化血红蛋白浓度，降低血清三酰甘油的浓度。 用于非胰岛素依赖型糖尿病，可单独用或与其他口服降糖药合用，亦可与胰岛素联 用治疗胰岛素依赖型糖尿病。 【用法与用量】 口服：初量，’;,-<次，!次<日，以后逐量增加至 #;; = $;;,-<次，!次 <日。常用量 #;;,-<次，! 次<日。最大量个别患者可至 !;;,-<次。饭时服用，饭前服用 效果较差。 【不良反应】 常见胃肠道反应，如肠道胀气、腹胀，偶有腹鸣、腹痛、腹泻等，这些症 状是糖类在小肠内分解和吸收障碍、停留时间延长、肠道细菌酵解产气增多所致，可随用 药时间延长而减轻，也可通过降低剂量减轻。个别患者可出现低血糖反应，大多与同用 ·!)(· 第一章 影响血糖药 其他口服降血糖药有关。 【相互作用】 ! " 与制酸药、消胆胺、肠道吸附剂和含消化酶的制剂可降低本品的作 用，不宜与上述药同用。 # " 与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素联用时，可使血糖降到低血糖范围，应适当降低后 者的剂量。 【用药注意】 ! " 对本品过敏者、有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、 !$岁以下青少年、孕妇及乳母禁用。 # " 由于肠胀气而可能恶化的情况如 %&’()*+综合征、严重的疝气、肠梗阻及肠溃疡 的患者慎用。 , " 如发生急性低血糖时，应用葡萄糖纠正，不可用蔗糖，因本品降低蔗糖分解为单糖 的速度，不易迅速纠正低血糖。 - " 应采用饮食疗法配合本品治疗。 【制剂规格】 片剂：./(0、!//(0。 伏格列波糖 1&0*2)&3’ 【别名】 倍欣，453’6。 【作用与适应症】 是一种新型!7葡萄糖苷酶抑制剂。经口服后，竞争性阻断存在 于小肠粘膜微绒毛膜表面的麦芽和蔗糖酶等双糖水解酶，结果使摄食的多糖、寡糖和双 糖消化变成葡萄糖、果糖等单糖的过程受到阻滞，使在十二指肠和空肠上部的吸收减少， 延迟到小肠的中下部缓缓消化吸收，从而避免了饭后的血糖急剧上升，所以能抑制饭后 高血糖。本品能抑制食用淀粉、蔗糖和麦芽糖后的血糖上升，但对口服葡萄糖、果糖和乳 糖后的血糖上升无影响，对胰岛素分泌无直接作用。 用于改善糖尿病餐后高血糖。只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显 效果时，或患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂没有得到明 显效果时。 【用法与用量】 饭前口服：成人 / " #(08次，,次8日。疗效不明显时经充分观察可将 每次量增至 / " ,(0。 【不良反应】 ! " 低血糖：与其他降糖药并用，约 / " !9 : .9出现低血糖，单独使用 时也偶见低血糖。 # " 消化系统：腹胀、排气增加，有时出现腹泻或软便，偶有腹痛、便秘、食欲不振、恶 心、呕吐等。偶见伴随黄疸及门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶上升等严重肝功 能障碍。 , " 中枢神经系统：罕见头痛、眩晕、困倦、蹒跚。 ·-;<· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 ! " 其他：皮疹、瘙痒。也见口腔炎、口渴、味觉异常等。 【相互作用】 # " 与磺胺类及磺酰脲类药物、双胍类药物、胰岛素制剂、胰岛素拮抗性 改善剂等并用时，可能发生低血糖。 $ " 与!受体阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特降脂药、华法林等药物 合用时，可增强其降血糖作用。 % " 与肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素等药物合用时，可降低本品的作用。 【用药注意】 # " 严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前、严重感染、手术前后或严重创伤的 患者禁用。 $ " 正在服用其他降糖药、有腹部手术史或肠梗阻史、伴有消化和吸收障碍的慢性肠 道疾病及勒姆里尔德（&’()*(+,）综合征、重度疝、大肠狭窄、溃疡、老年患者，以及严重肝 肾功能障碍患者慎用。 % " 本药只用于已明确诊断的糖尿病患者。 ! " 对只进行基础疗法患者，只限于餐后 $小时血糖值 - $..)/0,+（## " #))’+01）者。 2 " 除基础疗法外，对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者，服用本药的指标为空腹 血糖值 - #!.)/0,+（33 " #))’+01）。 4 " 用药期间必须定期临测血糖并注意观察，假如用药 $ 5 %月后，餐后 $小时血糖不 能控制在 $..)/0,+（## " #))’+01）以下，必须换用其他更合适的治疗方法。另外，餐后 $ 小时血糖控制在 #4.)/0,+（66 " 6))’+01）以下，基础疗法或并用口服降糖药或胰岛素制剂 就能充分控制血糖时，应停服本品并注意观察。 3 " 老年患者应从小剂量开始。 6 " 本品对儿童的安全性尚末确立。 【制剂规格】 刻痕片：. " $)/。 瑞格列奈 &(78/+9:,( 【别名】 诺和龙，;’<’:’=)。 【作用与适应症】 是新一类抗糖尿病药，系氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物，为起效快、 作用时间短的促胰岛素分泌的餐时血糖调节剂。其作用机制是与!细胞膜上的受体结 合后，关闭胰岛!细胞膜上的 >?@ A钾通道，造成钙离子内流，细胞内钙离子浓度增加而 刺激胰岛素的分泌，但其作用的前提是必须有葡萄糖的存在。本品在餐前 #2 分钟服用 后，仅在进餐时刺激胰岛素分泌，模拟生理性的胰岛素分泌，改善餐后及空腹血糖控制， 可以产生持久的血糖水平改善，避免空腹期间对!细胞的不必要刺激和发生低血糖的危 险。 用于经饮食、减轻体重和运动治疗不能满意控制的 $型糖尿病患者。 ·234· 第一章 影响血糖药 【用法与用量】 口服：每次主餐前推荐的初始剂量为 ! " #$%，极量：&$%。 【不良反应】 最常见的不良反应为轻度低血糖，呼吸道疾病（如上呼吸道感染、鼻 炎、支气管炎），头痛和头昏，短暂的视力障碍，胃肠道功能紊乱（如腹泻或呕吐）。少见肝 酶水平轻度而短暂的升高。 【用药注意】 ’ " 任何抑制或诱导肝药酶的药物均可影响本品的代谢。酮康唑和红 霉素抑制本品代谢，利福平和抗癫痫药物酰胺咪嗪及苯巴比妥钠可增加本品代谢。 ( " 华法林、呋噻米和甲苯磺丁脲均可使本品与血浆蛋白的结合降低，导致血药浓度 增高 (!) * +#)。 + " 本品对地高辛、茶碱类药物及华法令的药代动力学性质或安全性没有影响。 【用药注意】 ’ " 对本品的任何成分过敏、!型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾 功能不全患者，以及孕妇、乳母禁用。 ( " 本品适用于特殊的患者人群如老年人或有轻度肝肾功能损害者。 【制剂规格】 片剂：! " #$%。 其他口服降血糖药见表 , - ’ - (。 表 , - ’ - ( 其他口服降血糖药 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 氯磺丙脲，特泌胰 ./01/2343， 5 - 6!7， 89:;<=<;=0$/>3 为第一代磺酰脲类 药。其作用与甲苯磺丁脲 相似。 用于轻、中度 ( 型糖 尿病，也用于部分垂体性 尿崩症。 口服 ! " ( * ! " +%?次，’ 次? 日，早饭前用。待血糖下降 后，渐减至为 ! " ’ * ! " (%?日。 片剂：! " ’%。 不良反应同甲苯磺丁脲， 大剂量易发生粒细胞减少和 胆汁淤积性黄疸，对肝脏损害 较多见，且出现较早。 "肾功能不全者应减量 或延长给药间隔时间。#其 他同甲苯磺丁脲。 格列本脲，优降糖 @:/132A:0$/>3， @:B1C3， @:B132DABA:0$/>3， EF&’G 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用同甲苯磺丁 脲，其降血糖作用为磺酰 脲类中最强。 用于轻、中型和稳定 型糖尿病。 口服初量 ( " #$%?日，早饭 后即服。以后逐渐增至每 # * ’!$%?日，极量：’#$%?日，分早 晚 (次用。维待量 ( " # * #$%? 日。 片剂：( " #$%。 不良反应与甲苯磺丁脲 相似，但较易发生低血糖反 应。 "严重肾功能不全、糖尿 病伴酮症酸中毒昏迷、胰岛素 依赖型糖尿病患者及孕妇禁 用。#可与胰岛素或双胍类 药合用。$其他同甲苯磺丁 脲。 格列吡嗪，格列达 嗪，格列甲嗪，吡 磺环己脲，美吡哒 @:/=/D/>3， @:B>/0D/20$/>3， H/2/>/01 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与格列齐特 相似。 用于 (型糖尿病。 口服初量，( " # * #$%?日， 以后根据病情需要，每隔 + * # 天增加 ( " # * #$%，最大量可增 至 +!$%?日，于餐前 +! 分钟服 用。剂量 I ’#$%?日，单剂量 给药，剂量 J ’#$%?日，应分 ( * +次给药。片剂：#$% 耐受性较好。常见有胃 肠道反应与头痛。偶有皮肤 过敏反应，连续用药可消失。 罕见低血糖反应。 "由其他降糖药改用本 品时，注意观察 ’ * ( 周，以防 低血糖反应。#其他见甲苯 磺丁脲。 ·676· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 药物名称 作用与适应症 用法与用量 不良反应与用药注意 格列喹酮，喹磺环 己脲，糖适平，糖 肾平 !"#$%#&’()， !"#$%#&’(， !"%*)(’*+， !"%*)(’* 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与氯磺丙脲 相似。 用于非胰岛素依赖型 糖尿病，尤其适用于非胰 岛素依赖型伴肾功不良的 糖尿病、,- 岁以上的老年 性糖尿病、用其他口服降 糖药反复发生低血糖的糖 尿病患者。 口服：常用量，./ 0 ,-+12 日，分 3 0 4 次 用。初 量， ./+12次，. 0 3 次2日，以后根 据病情逐渐增加用量，可增至 5/ 0 ,-+12日，分 4 次用。均 在餐前 4-分钟用。 片剂：4-+1。 耐受性好。不良反应少 见。 !胰岛素依赖型糖尿病、 糖尿病昏迷和前驱昏迷、糖尿 病合并酸中毒和酮症、对磺胺 类药和本品过敏者及孕妇、晚 期尿毒症患者禁用，肝功能低 下者慎用。"必须严格遵守 饮食疗法及药规定。如出现 低血糖反应，应立即摄入糖类 饮食。如低血糖状态持续存 在，应考虑停药。#药物相互 作用同甲苯磺丁脲。 格列波脲，甲磺冰 脲，克糖利，克尿 糖 !"#6’*(%*#&)， !"%7*#"， !"#7*#+， !"%6’*#& 为第二代磺酰脲类降 血糖药。作用与格列齐特 相似。 用于非胰岛素依赖型 糖尿病。 口服初量，早餐时 3 8 /+1， 以后根据血糖控制逐量增加， 每隔 4 0 9 日增加 .3 8 / 0 3/+1，可增至 /-+12日，个别 患者最高可增至 9/+12日，分 早晚各 .次服。 片剂：3/+1 不良反应较少，主要为胃 肠道反应及皮肤过敏反应，偶 有低血糖反应。 !应长期服用，用药期间 控制饮食，定期检查血糖、尿 糖、遵医嘱调整剂量。"禁忌 症和药物相互作用见格列喹 酮。 二甲双胍，降糖片 :)7;’*+#(， <#+)7=>"6#1%?(#& )， @:@! 作用与苯乙双胍相 似。 用于轻症非胰岛素依 赖型糖尿病，尤其是肥胖 患者，亦可用于胰岛素依 赖型糖尿病（稳定型者）、 对饮食不能控制者、不能 用胰岛素或磺酰脲类药 者。 口服：初量，- 8 3/ 0 - 8 /12 次，4 次2日或 - 8 A/12次，3 次2 日，饭服用，以后根据病情调 整剂量。 片剂（盐酸盐）：- 8 3/1 不良反应同苯乙双胍，但 轻、少。酮症酸血症和乳酸性 酸血症发生率均较低。 禁忌症、慎用症及药物相 互作用同苯乙双胍。 托瑞司他 B’"*)C7?7，D"*?&?C) 为醛糖还原酶抑制剂。 本身无降血糖作用，只能 降低糖尿病患者的红细胞 中的细胞中的山梨醇浓 度，改善周围感觉神经功 能。 用于糖尿病继发的周 围神经病变。 口服：3--+12次，. 次2日， 早饭前服。 胶囊剂：3--+1。 较轻。有头晕、关节痛、 腹痛、腿痉挛、腹泻及肝细胞 损害等。 肝肾功能障碍者、孕妇、 乳母和休克患者禁用。 ·99,· 第一章 影响血糖药 第二章 甲状腺与甲状旁腺用药 第一节 甲状腺用药 甲状腺粉 !"#$%&%$ ’()&"*$ 【别名】 干甲状腺，’()&"*$ +,-.$，’()&"*$ !"#$%&。 【作用与适应症】 含有生理比例的 ’/ 和 ’0。本品可以代替内源性甲状腺激素。 用于克汀病（呆小病）、黏粘液性水肿、单纯性甲状腺肿及其他甲状腺功能减退症。 【用法与用量】 口服：常用量 12 3 /2456次，72 3 172456日，极量：182456日。黏液 性肿，初量 9 3 12456次，0次6日，以后渐增至 02 3 82456次，0次6日。维持量，72 3 02456 次，0次6日。克汀病，用量随年龄递增，1岁以内 : 3 19456日，1 3 7岁 72 3 /9456日，; 7 岁 02 3 172456日，均分 0 次用。同时视病情随时调整剂量。单纯性甲状腺肿，初量 82456日，递增至 172 3 182456日，疗程一般为 0 3 8个月。 【不良反应】 长期或大剂量使用，可引起甲状腺中毒，如心律失常、眼球突出、心悸、 心动过速、手指震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性增高、失眠，重者可有呕吐、腹泻、发热； 充血性心力衰竭、心绞痛、月经失调、食欲改变、高血糖、休克。老年人和心脏病患者可发 生心绞痛和心肌梗死。超量时，可致甲状腺危象：高热（可达 /1<）、心动过速、呕吐、休 克、昏迷甚至死亡。 【相互作用】 1 = 与三环类抗抑郁药同用。可相互提高作用。 7 = 与拟交感神经药同用，能提高心肌对后者的敏感性，有增加冠状动脉供血不全及 心律失常的危险。 ·:>8· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 ! " 与皮质激素类药同用，#! 的代谢可被皮质激素所促进。大剂量皮质激素可增强 细胞内溶酶体膜的稳定性，抑制甲状腺素的释出。甲状腺危象时，大剂量皮质激素可迅 速控制症状。 $ " 与抗凝血药同用。可使抗凝作用增强。两者并用时，第一个月的抗凝药剂量约需 每周减少 %&’，在密切观察下决定其固定维持量。 ( " 与消胆胺同用可降低本品的作用。 ) " 与升压药同用时，易诱发心律失常。 * " 与苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素类及口服降血糖药合用，后者可与血浆蛋白产生 竞争性结合，增加本品在血浆中的游离量，从而增强其作用，加重不良反应的发生。 【用药注意】 + " 禁用于毒性甲状腺肿、急性心肌梗死、无甲状腺功能不足、心血管 病、心律失常（特别是快速型），末纠正的肾功能低下，形态的性腺功能减退。 % " 慎用于心功能不全、肝肾功能减退、心绞痛、高血压及可能有心血管疾病患者，老 年患者、孕妇和乳母。 ! " 本品代谢慢，易积蓄中毒，为避免中毒反应发生，应从小剂量开始，无反应后缓慢 增加剂量。应严密注意有无过量症状，过量症状一般发生于用药后的 +! 周，如有，应停 药至少 +周，再从小剂量开始用药。本品毒性反应的发生缓慢，也是逐渐地消失。 $ " 超剂量时可用!阻滞剂对抗治疗，并立即停用本品。 ( " 治疗期间，应定期检查甲状腺功能。 ) " 本品用于甲状腺功能低下的青少年时，治疗中，可发生严重脱发、体重迅速减轻， 身高快速增长。在继续治疗中，这些症状可迅速消失。但生长太快，可使骨垢过早闭合。 * " 黏液性水肿患者用药是终生的，应每年检查一次甲状腺功能，以确定其用量，不得 随便改变剂量及中断用药。 , " 糖尿病患者用本品治疗时，应增加降血糖药物的剂量；当减少本品的用量时，应注 意根据血糖及尿糖的情况，及时提高降血糖药物的用量。 - " 用抗凝药物治疗的患者，应注意减少抗凝药物的剂量，并注意有无出血现象，如淤 斑、紫癜及黑便等。 +& " 如有腹泻或其他肠道疾病，均可干扰本品的肝肠循环，而使其大量从大便中流 失，应注意调整剂量。 ++ " 本品可影响以下诊断：增高基础代谢率、血糖水平、蛋白结合碘、乳酸脱氢酶；降 低血清尿酸、胆固醇、促甲状腺素及+!+"的水平。 +% " 用药期间，不要吃或接触（如擦碘酊、碘甘油等）；不吃富含碘的食物（萝卜、卷心 菜、黄豆、海带或紫菜、海藻等）；需停用本品 $ . ) 周后才能用含碘的造影剂。但碘化盐 及含碘的多种维生素则无妨。 +! " 使用本品的患者，在应激、麻醉及手术时，易发生心血管意外。必要时，考虑停药 ·-*)· 第二章 甲状腺与甲状旁腺用药 或选择麻醉。并密切监护。 !" # 本品为干燥粗品，$% 和 $" 的含量不恒定，以致生物效价变化大，剂量不易掌握， 易出现不良反应，以人工合成品如左旋甲状腺素钠代替为佳。 !& # 本品（甲状腺片）’()*的效力相当于左旋甲状腺素钠（$"）!((!*或甲碘安（$%） &(!*。一般三者可按等效量折算剂量使用。$% 显效最快，持续时间最短；$" 显效最慢， 持续时间最长；甲状腺片为两者混合物，显效和持续时间在 $% 和 $" 之间。 【制剂规格】 片剂：!()*、%()*、"()*、’()*。 左甲状腺素钠 +,-./) 012,3456,7.81 【别名】 优甲乐，四碘甲状腺原氨酸，9/3456,7，$"。 【作用与适应症】 本品为与甲状腺产生的 $" 完全相同的合成甲状腺素 $"。$" 能 保证依赖甲状腺素的人体代谢正常，脱碘转化为 $%。$" 在周围组织中约有 "&:被转化 为 $%。;(:的甲状腺外 $% 是由组织中的 $" 转化而来。$" 在甲状腺激素转换机制中充 当着 $% 激素原的作用。当甲状腺激素缺乏（甲状腺功能减退症）时，垂体前叶分泌促甲 状腺素（$+<）增多，进而促使甲状腺合成和分泌 $"。如果甲状腺素过多（甲状腺功能亢 进症），垂体前叶合成和分泌 $+<受到抑制。目前血液 $+<浓度已经被认为是反映依赖 甲状腺激素代谢状况的首要指标。本品通过人体内分泌的反馈作用机制，抑制 $+< 的 分泌，进而达到减少甲状腺 $+<受体和血液中 $+<受体，起到预防甲亢复发的作用。还 能够有效地抑制脑垂体 $+<的过度分泌，从而达到预防术后甲头腺肿复发的作用。 用于治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺功能正常状况）、预防甲状腺肿切除术后复发、 作为各种原因引起的甲状腺功能减退的补充治疗、预防甲状腺功能亢进的辅助治疗、甲 状腺癌的控制与补充治疗及用于甲状腺抑制实验。 【用法与用量】 甲状腺肿（甲状腺功能正常情况）：成人，=& > ?((!*@次，!次@日。青 少年，&( > !&(!*@次，! 次@日。预防甲状腺肿切除术后复发：=& > ?((!*@次，! 次@日。成 人甲状腺机能减退：初始剂量（间隔 ? > "周增加 ?& > &(!*），?& > &(!*@次，!次@日。维持 剂量 !?& > ?&(!*@次，! 次@日。儿童甲状腺功能减退：初始剂量，?& > &(!*@次，! 次@日。 维持剂量，每次 !(( > !&(!*，!次@日。预防甲状腺功能亢进的辅助治疗：&( > !((!*@次，! 次@日。甲状腺全切术后：!&( > %((!*，!次@日。甲状腺抑制试验：?((!*@次，!次@日。 儿童如果心脏健康，治疗开始即应用全剂量，但成人应由小剂量开始，逐渐增加至最 佳剂量。应至少于早餐前半小时，空腹一次性用水送服本品。 静注：黏液性水肿昏迷（无心脏病者），首剂 ?(( > &((!*@日，以后根据病情调整剂量。 【不良反应】 个别病例由于对剂量不耐受或服用过量，特别是治疗开始时剂量增加 ·(;’· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 过快，可能出现心动过速、心律不齐、多汗、腹泻、体重下降及失眠。 【相互作用】 见甲状腺粉。 【用药注意】 ! " 禁用于各种原因引起的甲状腺功能亢进（作为甲状腺功能恢复正常 后，抗甲状腺功能亢进的辅助治疗药物时除外）。孕妇不宜使用。 # " 老年患者慎用，从小剂量开始，缓慢增加服用剂量，经过一定时间间隔应频繁监测 甲状腺腺素情况。每隔 $ 个月进行一次检查，根据 %&’，%$ 和 %( 水平确定剂量增加 !# " )!*+日或 ),!*+日。 $ " 对合并冠心病、心衰或快速心律不齐的患者，必须利用所有方法避免由左旋甲状 腺素引起的轻度甲状腺功能亢进症状。因此有心脏病病史的患者治疗时需慎重，替代治 疗的起治剂量应为 #)!*+日，每隔 -周增加 #)!*，直到血 %&’水平降至正常。如果患者 开始治疗后首次出现心绞痛症状，则应在密切观察随诊心脏疾病的同时考虑停止替代治 疗。如果存在心绞痛症状恶化，立即停药，并对心脏疾病进行重新评估和治疗。 ( " 继发于垂体疾病的甲状腺功能减退症，必须确定是否合并肾上腺皮质功能不全， 如果存在时，首先必须给糖皮质激素治疗。 【制剂规格】 片剂：#)!*、),!*、!,,!*。注射剂：!,./（!.*）。 碘塞罗宁 012345627178 【别名】 三碘甲状腺原氨酸，甲碘安，%$，%611292345627178。 【作用与适应症】 本品为人工合成品。作用与 %( 相同，但效力比后者大 $ : )倍。 用于黏液性水肿昏迷、新生儿呆小病和甲状腺诊断试验。 【用法与用量】 口服：初量 !, : #,!*+日，以后递增至 -, : !,,!*+日，分 # : $ 次用， 病情好转后，改为维持量 #,!*+日。小儿体重 ; !,<*者 # " )!*+日，= !,<*者 )!*+日，以后 每隔 !周每日增加 )!*，维持量 !, : #,!*+日，分 # : $次用。诊断用，>, : !,,!*+日，分 $ 次用，连用 >日。 静注：黏液性水肿昏迷，初量 (, : !#,!*+次，) : !)!*+>小时。给药数小时显效后，患 者清醒时改口服，#)!*+次，$ : (次+日。 【不良反应】 同甲状腺粉，但本品代谢快，停药后不良反应迅速消失。 【相互作用】 同甲状腺粉。 【用药注意】 ! " 心血管疾病患者用量开始应为 # " ) : )!*+日，分 #次用，每 # : (周 增加一次剂量，直至显效。如出现心律不齐或心绞痛，应及时停药或减量。 # " 禁忌症及其他用药注意见甲状腺粉。 【制剂规格】 片剂（钠盐）：#,!*。注射剂（钠盐）：#,!*。 ·!->· 第二章 甲状腺与甲状旁腺用药 卵磷脂络合碘 !"#$%&#’&($)*$+ 【别名】 沃丽汀，,"’&)$+。 【作用与适应症】 具有以下作用：!由消化道吸收到血液中，以无机碘的形式起作 用，然后结合入甲状腺并对由于缺乏碘引起的甲状腺肿患者或儿童的甲状腺功能减退起 作用。"促进家兔视网膜组织呼吸，增进视网膜的新陈代谢。#对兔的过敏性眼色素层 （葡萄膜）炎或暴发性眼色素层炎的实验中，都有明显的抗炎作用和改善 -./的作用。 用于血管痉挛性视网膜炎、出血性视网膜炎、玻璃体出血、玻璃体混浊、中央静脉闭 合性视网膜炎和婴儿哮喘、支气管炎、缺碘性甲状腺肿、缺碘性甲状腺功能减退。 【用法与用量】 口服：成人常规剂量 011 2 311$45日，6次5日或 0次5日。 【不良反应】 药量突减会偶尔引发高过敏性。偶见胃肠不适。 【用药注意】 7 8 慢性甲状腺疾病、曾患突眼性甲状腺肿及内源性甲状腺素合成不足 的患者慎用。 6 8 由于老年人生理功能降低，应适当减量并小心监护。 0 8 孕妇只有在治疗价值大于可能带来的风险时，方可使用。 【制剂规格】 片剂，每片含卵磷脂络合碘 7 8 9:4（含碘量 711$4）。 促甲状腺激素 ;<=")=">*$+ 【别名】 ;*<=")=">$+，;*<="$# ? @)$:A’B)$+4 C"=:"+&，;@C。 【作用与适应症】 能刺激甲状腺摄取碘，加速甲状腺激素的合成和分泌。但如甲状 腺已破坏，则无上述作用。 用于促甲状腺激素试验和提高甲状腺癌转移灶的摄取707 !率。 【用法与用量】 肌注：促甲状腺激素试验，71$45次，6次5日，共 0日。提高甲状腺癌 转移灶的摄707 !率，71$45日，共 D日。 【不良反应】 常见恶心、呕吐、头痛、荨麻疹、暂时性低血压、心律不齐，大剂量时可 引起甲状腺肿胀，偶有过敏反应、月经不规则等。 【用药注意】 7 8 对本品过敏和冠心病者禁用 。 6 8 心衰、垂体机能减退及接受皮质醇类治疗的患者慎用。 【制剂规格】 注射剂：3:’E 71$4。 ·6F3· 第八篇 内分泌系统药物的临床合理应用 第二节 抗甲状腺药 丙基硫氧嘧啶 !"#$%&’()#*"+,)& 【别名】 !-.，!"#$%,)&。 【作用与适应症】 能抑制甲状腺细胞内过氧化酶系统，阻止甲状腺激素的合成而发 挥抗甲状腺作用，服药后需经 / 0 1 周，待已生成的甲状腺激素耗竭后，才能显效。本品 还能抑制外周组织 -1 转化为 -2。 用于甲状腺功能亢进的内科治疗、甲状腺危象的治疗及甲状腺功能亢进手术前准备 用药。 【用法与用量】 口服：常用量 3 4 35 0 3 4 678次，3 4 65 0 3 4 278日。极量：3 4 /78次，3 4 978 日。一般初量 :3 0 653;78次，2次8日，待症状缓解后，改用维持量，/5 0 633;78日，分 6 0 /次用，维持治疗 6< 个月 0 / 年。小儿剂量：6 岁，65;78次；/ 岁，/5;78次；2 0 1 岁， 23;78次；5 0 9 岁，13;78次；: 0 < 岁，53;78次；= 0 63 岁，93;78次；66 0 6/ 岁，:3 0 633;78次。均 2次8日。维持量：6 0 9岁，6/ 4 5;78次；: 0 6/岁，/5;78次。均 /次8日。 【不良反应】 6 4 消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、无味觉、涎腺炎、肝炎等。 / 4 皮肤及相关器官：皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤色素沉着、头发颜色变浅、脱发。 2 4 血液系统：血小板减少性贫血、白细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制等。 1 4 神经系统：感觉异常、头痛、疲劳、嗜睡等。 5 4 其他：药热、狼疮样综合征、关节痛、肌肉痛等。 【相互作用】 6 4 不宜与双香豆素类口服抗凝药合用，因可使后者作用加强，易致出 血倾向。 / 4 不能与磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素 >6/、磺酰脲类合用，这些药均有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用。 2 4 服用本品前及服用本品的过程中，应禁用碘剂。由于碘剂可使腺泡内甲状腺素球 蛋白增加而延缓本品的治疗疗效。同时，本品也干扰碘渗入甲状腺球蛋白。故在使用放 射性碘治疗前，应停用本类药物。 【用药注意】 6 4 乳母、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进者、甲状腺癌患者禁用。 / 4 孕妇慎用，严重肝病患者慎用或减量使用。 2 4 用药期间，定期检查血常规。当白细胞 ? 2 @ 63= 8A 时，应立即停药并观察有无感 ·2<9· 第二章 甲状腺与甲状旁腺用药 染等情况；必要时，采取保护性的隔离，应用抗菌药物，加用糖皮质激素。有白细胞减少 时，应引起注意，如发展成粒细胞减少，常可致命。 ! " 如有咽痛、肌痛、无原因的出血、发热、黄疸时，应及时查血常规及肝功能，以决定 是否继续用药。本品所致的黄疸，可在停药后 #$周左右消失。 % " 注意有无过敏反应。本品与甲基硫氧嘧啶、甲抗平、甲硫咪唑之间常发生交叉过 敏反应。 【制剂规格】 片剂：%$&’、#$$&’。 甲巯咪唑 ()*+&+,-./ 【别名】 他巴唑，甲硫咪唑，(+0+,-./，1/2)*&+,-./。 【作用与适应症】 作用与丙基硫氧嘧啶相同。但其作用较丙基硫氧嘧啶强 #$ 倍， 疗效快而代谢慢，作用维持时间长。 用于甲状腺全切除术前准备、甲状腺功能亢进危象、甲状腺功能亢进的内科治疗、放 射性#3# 4疗法的辅助治疗。 【用法与用量】 口服：初量 #$ 5 6$&’7次，3 次7日，维持量 % 5 #$&’