奥卡西平合成路线图解

★★★文献导读及摘要★★★ 【关键词l 1．3一二氟苯 ；一氧 化碳；2．4一二氟苯 甲醛 ；合成． ‘摘 要】 2，4二氟苯 甲醛 (简称 DFBA)是 一种 用途广 泛的有机合成中间体，可用于 医药、农药、染料及含氟功能 材料等[1-41的合成．目前合 成 2，4二氟苯甲醛的方法主要 有：以 2，4二氯苯甲醛为原 料用氟化钾进行氟化制得 2，4 二氟苯甲醛【5]；以 2，4二硝 基甲苯为原料，经还原、重氮 化、氟化制得 2，4 二氟 甲苯 ， 2，4二氟甲苯氯化得 2，4二 氟二氯苄，再经水解得 2，4 二氟苯 甲醛[6】．以 上合成 2，4 二氟苯甲醛方法的缺点是：以 2，4二氯苯甲醛为原料用氟化 钾进 行氟 化 ，得 2，4 二氟苯 甲醛，需要较高的反应温度 ， 由于醛基在高温下不稳定，易 被氧化，所以产物复杂 三氟羧草醚的合成改进 【关键词】三氟羧草醚 ．除草 剂 ．合成 ．改进 ． ‘摘 要l三氟羧草醚是⋯种 二苯醚类除草剂 ，同时也是合 成其他二苯醚类除草剂的重要 中间体 。本文概述’ 三氟羧草 醚的合成路线及改进方法。 4一氟一u一(2一甲基一卜氧丙 基)一y一氧．N，p一二苯基一 苯丁酰胺的合成 I关键 词】 药物 化学 ．制备 ． 化 学 合 成 ． 阿 伐 他 汀 ． HMGCoA还原酶抑制剂 ． 【摘 要l 目的：台成阿伐他 汀的关键中间体4氟 0【(2甲基 1 氧丙基)y氧 N，p二苯基苯 丁 酰胺(1)。方法 ：以异丁酸、苯 甲酰氯、Meldrum 酸、苯胺等 为原料，经氯化、缩合和胺解反 应得到异丁酰乙酰苯胺(4)；以 苯乙酸、氯化亚砜、氟苯、溴 等为原料，经氯化、烃化和溴化 反应得到 2溴 1(4氟苯基)苯乙 酮(7)，化合物 4与 7经烃化反应 得到目标产物 1。结果与结论： 合成路线原料易得，操作简便， 收率较高 ，各主要化 台物结 构 经质谱 核磁共振氢谱确证。 盐酸加替沙星的合成研究 【关键词】加替沙星．中间体． 氟喹诺酮 ．合成 ． 【摘 要】以 2，4，5～三氟-3- 甲氧基苯甲酸为起始原料 ，经 酰氯化后与 N，N一二 甲氨基丙 烯酸乙酯偶联，环丙胺置换 、环 合水解、与 2一甲基哌嗪缩台、 水解成盐 制得 本品 ，总收 率为 41．1％．本合成原料 易得 ， 操作简单，是一种新的合成加 替沙星的方法 。 3一甲基吡啶氯代衍生物 的 应用及技术进展 【关键词】3～甲基吡啶氯代衍 生物．农药中间体．用途．合 成方法 ．发展趋势 ． 【摘 要l本文介绍了，3一甲基 吡啶 氯代衍生 物 ：2一氯-5-一氯 甲基吡啶、2一氯一5～三氟甲基 吡啶，2，3一二氯-5-三氟 甲基 w 吹 ∞ I，， 吡 啶 等 作为 农药 中间体 的 用 途、合成方法及烟碱类农药的 发展趋势。 奥卡西平合成路线图解 【摘 要 l 奥 卡 西 平 (oxcarbazepine，1)，化 学 名 为 lO，l1一二氢一lO一氧代一5H一二 苯并[b，f】氮杂一5⋯甲酰胺，系瑞 士 Novartis公司开发的电压敏 感性钠通道阻滞剂，于 1990年 首次在丹麦上市 ，至今已在 70 多个国家上市 。本品为卡马西 平(carbamazepine)的 10-酮基 衍生物 ，吸收迅速 ，在 肝脏内很 快被胞质酶还原成有药理活性 的单羟基衍生物，临床用于成 人部分性癫痫的单药治疗，及 作为部分性癫痫或继发全身性 发作的成人和 4～16岁儿童添 加治疗 1的合成报道较多，现 按不同关键中间体归纳如下。 以5H---~苯并[b，f】氮杂(6)为关 键中间体 A法 ：6和氯化氰反应 生成 5H--苯并[b，f】氮杂一5一 腈 ⋯⋯ 间氟苯乙酮的制备 ‘摘 要】间氟苯乙酮是常用 的药物 合成 中间体 ，可 由间氨 基苯乙酮进行 Schiemann反应 得到 ，以亚 硝酸钠和氟硼酸为 试剂的产率仅 19．60／o；以亚硝酸 钠和氢氟酸为试剂的产率虽可 达到 6O．5o／o，但操作繁琐 ，氢氟 酸腐蚀性强，重氮盐剧毒且易 爆。本研究用间溴氟苯与镁丝 经乙酰化、水解制得，并对原料 维普资讯 http://www.cqvip.com